5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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5-HT Receptor Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (10) Control (17) 抑制剂 (138) 激动剂 (419) 拮抗剂 (563) 激活剂 (16) 调节剂 (85) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14149

Cisapride 西沙比利	Agonist	99.87%
Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT₄ 受体激动剂，EC₅₀ 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC₅₀ 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。

HY-14151

Prucalopride 普芦卡必利	Agonist	99.81%
Prucalopride 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pK_i 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。

HY-B0527

Amitriptyline	Inhibitor	99.94%
Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。

HY-B0121B

Sumatriptan 舒马曲坦	Agonist	99.96%
Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT_1D、5-HT_1B 和 5-HT_1F 受体的 IC₅₀ 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。

HY-N6771

Cyclopiazonic acid 环二氮酸	Activator	99.86%
Cyclopiazonic acid 是一种内质网钙 ATP 酶（ECAs）抑制剂和人类呼吸道合胞病毒 (RSV) 抑制剂 (EC₅₀ 值为4.13 μM), 可以降低大鼠胸主动脉中 5-HT 受体的拮抗作用，诱导小鼠睾丸 p53 依赖性细胞凋亡和生殖毒性，并可以抑制黄曲霉毒素B的生物活化。

HY-N0049

Nuciferine 荷叶碱	Modulator	99.90%
Nuciferine 是一种 5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT_2B 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT₇ 的反向激动剂，IC₅₀ 为 150 nM。

HY-14763

Cariprazine 卡利拉嗪	Modulator	99.83%
Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子，结合D₃, D₂ 和 5-HT_1A 的 K_i 为0.085 nM，0.49 nM，2.6 nM。

HY-13409

SB 242084	Antagonist	99.96%
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pK_i=9.0) 的 5-HT_2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT_2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。

HY-B1371

Spiperone 螺哌隆	Antagonist	99.00%
Spiperone (Spiroperidol) 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT_1A 和血清素 5-HT_2A 拮抗剂。Spiperone 还是一种标记的神经阻滞剂受体配体。Spiperone 可以增强细胞内钙的水平，并抑制 Wnt 信号通路。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。

HY-14542

Ziprasidone 齐拉西酮	Antagonist	99.81%
Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D₂ (K_i=4.8 nM)、5-HT_2A (K_i=0.42 nM) 和 5-HT_1A (K_i=3.4 nM) 有亲和作用。

HY-70050C

Alosetron Hydrochloride 阿洛司琼盐酸盐	Antagonist	99.63%
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC₅₀ 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。

HY-B2132

Tryptamine 色胺	Agonist	99.77%
Tryptamine 是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂 (EC₅₀=1-3 mM) 和芳基烃受体 (AHR) 的内源性配体 (Kd=10-50 nM)。Tryptamine 通过激活 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 促进肠道阴离子分泌和液体转运，加速胃肠蠕动。Tryptamine 调控 Th17/Treg 平衡抑制神经炎症，竞争性结合 5-HT 受体调节中枢神经系统活动，作为神经调质参与体温调节和脊髓反射调控。Tryptamine 可用于功能性便秘等肠道动力障碍研究，并在多发性硬化症模型中表现出显著疗效。

HY-A0077

Perphenazine 奋乃静	Antagonist	99.95%
Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

HY-14543

Sertindole 舍吲哚	Antagonist	99.92%
Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT_2A、5-HT_2C、dopamine D₂、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。

HY-10791

Ritanserin 利坦色林	Antagonist	99.68%
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-119209

Nefazodone 奈法唑酮	Inhibitor	98.01%
Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT_2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。

HY-10349A

WAY-100635 maleate	Inhibitor	99.77%
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.91 nM，K_i 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC₅₀ 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D₄ 受体激动剂。

HY-14153A

Tegaserod maleate 马来酸替加色罗	Agonist	99.90%
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT₄R) 激动剂和 5-HT_2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT_2A、5-HT_2B 和 5-HT_2C 受体的 pK_is 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。

HY-A0019

Paliperidone 9-羟基利培酮	Antagonist	99.43%
Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

HY-B1473AS

Serotonin-d₄	Agonist	99.60%
Serotonin-d₄ 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 K_i 值为 44 μM。

5-羟色胺受体化合物库

5-HT Receptor Compound Library

Compound library containing 5-HT receptor inhibitors and activators.

356 compounds HY-L121

5-HT Receptor Isoform Comparison

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